「药理理】苯佐卡因局麻作用比普鲁卡因弱，不可作浸润麻醉（不溶于水），局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸，在正常使用浓度2~10％时无性和性，性相当于的5％或10％（成瘾、价贵），局部使用大安量为5g或20％溶液25ml。
「药效学】抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导，使味觉变钝，结构与普鲁卡因相似，因此它吸收缓慢，麻醉作用持久。
「药代动力学】很少通过正常皮肤吸收，而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。
「药效学研究】以乙醇为分散溶媒制得制剂，观察苯佐卡因凝胶对角膜反射的麻醉作用，结果发现用药后角膜反射消失，持续30min仍未见完恢复。苯佐卡因凝胶、辅形剂及对照组豚鼠口腔粘膜均未呈现性反应。多次用药后，口腔粘膜、舌尖及舌根等组织在肉眼观察下仍未见充血及水肿等反应。病理切片中也未发现明显的异常。口服及腹腔内给药后，大部分动物出现尾静脉发紫，肌肉松弛，活动迟缓。随着剂量增大，性反应加剧，甚至死亡，尸解观察未见异常改变。口服及腹腔注射ld50分别为1327.9mg/kg和1222.6mg/kg。本品性很小，而般用于口腔的剂量都比较小，因此不会出现因涂药不慎进入胃肠而产生的情况。
方法名称：苯佐卡因原料药—苯佐卡因的测定—永停滴定法
应用范围： 本方法采用滴定法测定苯佐卡因原料药中苯佐卡因的含量。
本方法适用于苯佐卡因原料药。
方法原理： 供试品照永停滴定法用亚硝酸钠滴定液滴定，根据滴定液使用量，计算苯佐卡因的含量。
试剂： 1. 浓氨试液
2. 盐酸溶液（1→2）
3. 亚硝酸钠滴定液（0.1mol/l）
4. 基准对氨基苯磺酸
仪器设备：
试样制备： 1.亚硝酸钠滴定液（0.1mol/l）
配制：取亚硝酸钠7.2g，加无水碳酸钠0.10g，加水适量使溶解成1000ml。
标定：取在120℃干燥至恒重的基准对氨基苯磺酸约0.5g，密称定，加水30ml与浓氨试液3ml，溶解后，加盐酸（1→2）20ml，搅拌，在30℃以下用本液迅速滴定，滴定时将滴定管插入液面下约2/3处，随滴随搅拌；至近终点时，将滴定管提出液面，用少量水洗涤，洗液并入溶液中，继续缓缓滴定，用永停法指示终点。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/l）相当于17.32mg的对氨基苯磺酸。根据本液的消耗量与对氨基苯磺酸的取用量，算出本液的浓度。
操作步骤： 密称取供试品约0.35g，照永停滴定法用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/l）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/l）相当于16.52mg的c9h11no2。
注：“密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之。“密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的度要求。
苯佐卡因
benzocaine
cas号：94-09-7
分子式：c9h11no2 分子量：165.189
密度：1.1±0.1 g/cm3
沸点：310.7±15.0 °c at 760 mmhg
熔点：88-90 °c
苯唑卡因可作为奥索仿、奥索卡因、普鲁卡因等前体原料；同时，它在医药上又用作局部麻醉剂，有止痛、止痒作用，主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症，其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。暂时缓解疼痛和瘙痒皮肤的不适，轻度、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、外阴瘙痒也是有效的，作为男性生殖器剂使缓慢。或用作导管和内镜管的麻醉润滑剂。
苯佐卡因（benzocaine）为白色结晶性粉末；无臭，味微苦，随后有麻痹感；遇光色渐变黄。用于创面、溃疡面及痔疮的镇痛。该药物属于与麻醉用药。苯佐卡因为白色结晶性粉末，味微苦而麻；mp.88~90℃；易溶于乙醇，微溶于水。在干燥的100
ml圆底瓶中加入对硝基苯甲酸6 g，无水乙醇24 ml，逐渐加入浓硫酸2
ml，振摇使混合均匀，装上附有氯化钙干燥管的球型冷凝器，油浴加热回流80 min（油浴温度控制在100~120℃）；稍冷，将反应液倾入到100
ml水中，抽滤；滤渣移至乳钵中，研细，加入5%碳酸钠溶液10 ml（由0.5 g碳酸钠和10 ml水配成），研磨5
min，测ph值（检查反应物是否呈碱性），抽滤，用少量水洗涤，干燥，计算收率。
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